2023-02-21

泮托拉唑用途

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抗溃疡药物。泮托拉唑是一种不可逆的质子泵抑制剂,可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,
再特异性地与胃酸分泌的最终环节—质子泵(即HtK+ATP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合症,特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。

泮托拉唑为泮托拉唑的钠盐,作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制药,可选择性地作用于胃黏膜壁细胞,抑制壁细胞中H,K-ATP酶的活性,使壁细胞内的H不能转运到胃中,从而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸环境中比同类药物更为稳定,被激活后仅与质子泵上活化部位两个位点结合(而奥美拉唑、兰索拉唑则显示更多的与活化部位两个位点结合),从分子水平上体现出与质子泵结合的高度选择性。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。此外,泮托拉唑还能减少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑与奥美拉唑疗效类似,但止痛效果优于奥美拉唑。泮托拉唑静脉滴注治疗消化性溃疡及急性胃黏膜病变、复合性溃疡(止痛、止血)疗效显著,总有效率为98.04%。同时,泮托拉唑能治愈常规或高剂量H2受体拮抗药治疗无效的消化性溃疡。

急性毒理学研究表明,大鼠静脉应用本品后半数致死量(LD50)为390 mg/kg, 小鼠为250 mg/kg。慢性毒理学研究显示,泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌素水平上升,并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加,这种效应具有可逆性,随用药终止可自然消失。本品不影响生育,亦无致畸的证据。

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