2023-06-02

盐酸右美托咪啶药理学作用

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【老年用药】
已知右美托咪定主要通过肾脏排泄,该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低,因此对年老的病人应当谨慎选择剂量,并且监测肾脏功能可能是有用的。
国外临床研究中,重症监护室镇静试验中共有729例患者≥65岁,200例患者≥75岁。65岁以上患者中,给本品后心动过缓和低血压的发生率较高。因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。 程序镇静的临床试验中共有131例患者≥65岁,47例患者≥75岁。低血压的发生率65岁或以上为72%、75岁或以上为74%,65岁以上患者为47%。因此65岁以上患者使用本品时应当减少负荷剂量,建议以0.5mg /kg,输注10分钟以上。
【药物相互作用】
麻醉剂/镇静剂/催眠药/阿片类
同时给予本品和麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类可能导致药物作用的增强。国外研究报道已经确定了盐酸右美托咪定与七氟烷、异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑的影响。右美托咪定和异氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪达唑仑之间没有药动学相互作用。然而,由于可能的药效学相互作用,当同时给予本品时,可能要求降低本品或伴随的麻醉剂、镇静剂、催眠药和阿片类药物的剂量。
神经肌肉的阻断
在一项对于10个健康志愿者的国外研究中,盐酸右美托咪定给药45分钟,血浆浓度为1ng/mL时没有导致与罗库溴铵给药相关的神经肌肉阻断程度的临床明显增加。
【药物过量】
国外资料显示:在一项耐受性临床研究中,对健康志愿者给予盐酸右美托咪定剂量达到或超过了0.2~ 0.7 mg /kg/hr,达到的最大血浆浓度大约是治疗范围上限的13倍。在达到最高剂量的两个受试者中观察到的最显著的影响是一度房室传导阻滞和二度心脏传导阻滞,随后房室传导阻滞和心脏传导阻滞在一分钟内自然消除,未发现血液动力学的影响。
在重症监护病房的镇静研究中5例患者过量接受了盐酸右美托咪定。这些患者中2例没有症状报告;一例患者接受了2 mg /kg 负荷剂量10分钟(推荐负荷剂量的两倍),一例患者接受了0.8 mg /kg/hr的维持输注剂量。其他两例接受2 mg /kg 负荷剂量10分钟的患者出现心动过缓和/或低血压。一例接受推注未稀释的盐酸右美托咪定负荷剂量(19.4mg /kg)的患者出现心跳停止,并得到成功救治。

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