2023-02-16

丙泊酚注射液要理

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药物相互作用

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动物和临床实验证实,丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用,相互间无相关作用,和地西泮、咪达唑仑合用时延长睡眠时间,阿片类药物增加其呼吸抑制作用。

药物过量

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用药过量可能引起心脏和呼吸抑制。一旦发生应该立即进行人工通气来治疗呼吸抑制;对于心血管抑制的治疗,要求把病人的头部放低,如果抑制严重,应该使用血浆增容剂和升压药。

药理毒理

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■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。
■毒理研究
遗传毒性:丙泊酚Ames试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学研究和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:雌性大鼠孕前两周连续静脉给予丙泊酚15mg/kg/天(按体表面积计算,相当于临床推荐的诱导剂量)直到妊娠第7天,结果未显示对生育力的损伤作用。静脉给予丙泊酚15mg/kg/天,连续5天的大鼠显性致死试验中,雄性大鼠生育力未受影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚15mg/kg/天,对胎儿未见损害作用。但研究显示,哺乳期母鼠或母兔给予丙泊酚15mg/kg/天,可造成母体死亡并降低幼仔的存活率。子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理活性(麻醉作用)所致。

药代动力学

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丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。
丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体消除(总体消除率1.5~2升/分钟)。主要通过肝脏代谢,形成双异丙酚和相应的无活性的醌醇结合物,该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时,血药浓度逐渐接近己知给药速率稳态值。当丙泊酚的输注速率在推荐范围内,它的药物动力学是线性的。

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