2023-02-01

盐酸吉西他滨用法用量

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药代动力学

本品在静注后,很快分布到体内各组织,输注时间越长,分布体积就越广、越深入,半衰期也就越长。在短时间的输注下,本品的t1/2约为32~94min;在结束输注5min内,本品的血浆峰浓度为3.2~45.5μg/mL,本品仅有少数与蛋白质结合,能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢,只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄;它的总清除率为29.2~92.2L/(h·m2)与性别、年龄有关(个体差异为52.2%)。

适应症

局部晚期或已转移的非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。

不良反应

①血液系统:有骨髓抑制作用,可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
血管:与周围性血管炎和坏疽相关的临床表现报告极少。
②胃肠道;约1/3的患者出现恶心和呕吐反应,20%的患者需要药物治疗,且容易用抗呕吐药物控制。有腹泻和粘膜炎样口腔毒性的报告。
③肾脏:约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿,有部分病例出现不明原因的肾衰,未观察到累积性的肾脏毒性。
肝脏:可观察到肝功能指标的变化,包括谷草转氨酶、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰胺转肽酶和碱性磷酸酶的升高,而胆红素水平变化少有报告。肝功能异常十分常见,但往往为轻度和一过性的,极少数需终止化疗。尽管如此,肝功能受损比如应谨慎使用吉西他滨。
肺:用药数小时内病人可能会发生呼吸困难。这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻,很少要减少用药剂量,大多无需特殊治疗即可消失,发病机制不清。在使用吉西他滨治疗期间,有发生肺水肿、间质性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫综合症的病例报告,一旦发生,应停止使用,早期采用支持治疗措施可能有助于缓解病情。
心脏:有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常,特别是室上性心律失常。水肿/周围性水肿报告十分常见。
④过敏:约25%的患者出现皮诊,10%的患者出现瘙痒,少于1%患者可发生支气管痉挛。
若已知患者对吉西他滨过敏则不应再给药
⑤其他:约20%的患者有类似于流感的表现;水肿/周围性水肿的发生率约30%;脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%,10%,8%,7%和6%。

用法用量

①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2,静脉滴注30min,1次/周,连续3周,随后休息1周,每4周重复1次,依据患者的毒性反应相应减少剂量。
②65岁以上的高龄患者耐受未见变化,不需要调整剂量。


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