2023-01-22

帕洛诺司琼用法用量

返回

用法用量

1.预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐,手术前1~2h口服1μg/kg,可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。但增加剂量,有效率并不升高。
2.静注:(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药,单剂250μg,30s注射完。(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐 手术结束前20~30min,注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。这个剂量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。 肝、肾功能不全时无需调整剂量。

药物的相互作用

与其他可延长QT间期的药物合用,可加重QT间期延长的症状。

药理作用

5-羟色5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢,细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3,随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用),从而诱发呕吐。帕洛诺司琼为5-HT3受体抑制药,对5-HT3受体有高选择性拮抗作用,可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋,并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递到5-HT3受体触发区,减少呕吐和恶心的发生率,但对已发生的恶心、呕吐效果较差。帕洛诺司琼半衰期较长,故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

药代动力学

帕洛诺司琼生物利用度为80%~90%,达峰时间为2~3h,t1/2为40h,血浆蛋白结合率为60%~90%,量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢,代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼,两者皆无临床活性。约80%的帕洛诺司琼在144h内经肾排出,其中有40%属于原形药物,代谢产物约占50%。尚不清楚帕洛诺司琼是否经乳汁分泌。

以上内容摘自网络,如有侵权,请联系删除,谢谢!

XML 地图 | Sitemap 地图